研究方向包括：（1）以生物功能为导向进行复杂天然产物小分子的全合成研究，并进一步通过化学修饰和改造，开发用于调控和观察生命过程的小分子抑制剂和探针分子；（2）利用蛋白质组学等手段，深入、系统地研究小分子的作用机制，揭示相应的靶点蛋白和信号通路，更为“一药多用，老药新用”奠定基础；（3）发展具有高选择性和精确调控生物功能的小分子和化学遗传学体系（与蛋白质工程结合），实现高时空分辨率地调控相关的生物过程；（4）从基本的有机化学原理出发，开发新型的生物相容反应，用于实现生物大分子的衍生化、标记或富集。